课代表寄语
今天是药二分享的第23周,我们开始学习第十一章抗病毒药和第十二章抗寄生虫药,虽然这两章分值不多,还是希望大家能认真对待。
白天狠狠工作,夜里狠狠读书,能力有限,努力无限。
第十二章抗病毒药
抗病毒药的主要框架
抗病毒药
1.药理作用和临床评价
(1)分类和作用特点
(2)典型不良反应和禁忌症
(3)具有临床意义的药物相互作用
2.用药监护
监护要点
3.常用药品的临床应用
利巴韦林、奥司他韦、阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、膦甲酸钠、拉米夫定的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格
一、药理作用和临床评价
(一)分类
类别
代表药物
广谱抗病毒药
利巴韦林、干扰素
抗流感病毒药
奥司他韦、金刚烷胺、金刚乙胺
抗疱疹病毒药
阿昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦、阿糖腺苷、膦甲酸钠
抗肝炎病毒药
拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦
(二)作用特点
1.广谱抗病毒药
(1)利巴韦林
机制:抑制病毒RNA聚合酶,阻碍mRNA的转录
临床:甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染
(2)干扰素
机制:病毒合成与组装影响。RNA病毒较为敏感,DNA病毒敏感性较低。
临床:慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;还用于肿瘤。
2.抗流感病毒药
(1)金刚烷胺、金刚乙胺
机制:1)作用于M2蛋白:影响病毒脱壳和复制。
2)干扰病毒组装
临床:用于亚洲甲型流感病毒感染的预防和治疗,金刚乙胺的抗病毒作用比金刚烷胺约强4~10倍。
(2)奥司他韦
其活性代谢产物:强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂
临床:用于甲型或乙型流感病毒治疗,对甲型H1N1型流感和高致病性禽流感H5N1感染者有预防作用。
3.抗疱疹病毒药
(1)阿昔洛韦:抗DNA病毒药,对RNA病毒无效,对单纯疱疹病毒作用最强,对带状疱疹病毒作用较弱。
机制:竞争病毒DNA多聚酶,抑制病毒DNA复制;掺入病毒DNA链中,生成无功能DNA。
临床:单纯疱疹病毒感染,疱疹病毒脑炎和带状疱疹。
(2)泛昔洛伟:水解成阿昔洛韦。
(3)膦甲酸钠:阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点,抑制病毒的核酸合成。
临床:治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎,耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
(4)阿糖腺苷:抑制病毒DNA多聚酶、干扰其DNA的合成。
临床:静脉滴注可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎,局部外用于疱疹病毒性角膜炎。
4.抗乙型肝炎病毒药
(1)拉米夫定:抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸多聚酶,并引起DNA链延长反应终止。还可抑制HIV逆转录酶。
临床:治疗乙型肝炎和AIDS
(2)阿德福韦(酯):竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶
临床:用于耐拉米夫定的乙型肝炎
(三)典型不良反应
1.广谱抗病毒药:肾损害、泌尿道刺激症状、骨髓造血功能抑制等
2.金刚烷胺、金刚乙胺:腹痛、头晕、高血压或体位性低血压、产后泌乳;奥司他韦:疲乏、抽搐、鼻窦炎、支气管炎、结膜炎。
3.抗疱疹病毒药:一过性血肌酐、尿素氮升高,骨髓造血功能抑制。
4.抗乙肝病毒药:肝炎恶化
(四)禁忌症
1.利巴韦林:过敏、重度虚弱、重度肝功能异常禁用
2.干扰素:自身免疫性肝炎、肝功能失代偿禁用
3.金刚烷胺、金刚乙胺:1岁以下、哺乳期妇女禁用
4.阿糖腺苷:肝肾功能不全、造血功能不良者慎用
5.抗乙肝病毒药:过敏者禁用
(五)药物相互作用
1.利巴韦林:抑制司他夫定的作用。α干扰素三尖杉酯碱及阿昔洛韦合用有协同作用
2.奥司他韦与疫苗不应同时使用
3.阿昔洛韦:禁与齐多夫定、丙磺舒合用
4.拉米夫定:避免与大剂量的复方磺胺甲噁唑、恩曲他滨、膦甲酸或更昔洛韦合用
二、用药监护
1.监护拉米夫定的耐药性与合理应用
(1)不能自行停药,在治疗中进行定期检测。
(2)停止拉米夫定治疗,应对患者临床情况和血清肝功能指标进行定期监测。
(3)不能根治乙型肝炎